Pregunta del 05/08/19: ¿Cuál es la base del mecanismo de acción de los efectos sobre el SNC asociados con la sobredosis de loperamida?

Respuesta: El artículo citado señala que “la loperamida es un sustrato conocido de la glucoproteína P (P-gp). P-gp es una proteína transportadora principalmente activa en el tejido intestinal y en la barrera hematoencefálica. En entornos fisiológicos normales, la P-gp puede expulsar con eficacia la loperamida del citosol de las células endoteliales que recubren la vasculatura del cerebro a la luz de la vasculatura, lo que impide el acceso al cerebro. Sin embargo, las sobredosis de loperamida han mostrado actividad en el SNC, ya que la P-gp está sobrecargada, lo que permite la absorción intracerebral y, por lo tanto, facilita los efectos eufóricos del SNC ". (Powell JW and Presnell SE. Loperamide as a potential drug of abuse and misuse: Fatal overdoses at the Medical University of South Carolina. 2019 J Forensic Sci. doi: 10.1111/1556-4029.14115)Aclaración de Sertox: pregunta del día de la Academia Americana de Toxicología Clínica, para que los toxicólogos ejerciten su conocimiento (traducción de SERTOX). Pueden verse más preguntas en la sección Ejercicios.