La increíble historia de cómo el alquitrán nos dio la aspirina y la heroína (y cuál fue rechazada por ser muy peligrosa). bbcmundo.17/02/19. Tras siglos de tolerar el dolor y asumirlo como parte de la vida cotidiana, a principios del siglo XIX todo había cambiado: el dolor se había convertido en algo que podía, y debía, minimizarse.Leer también: La increible historia de la anilina morada

Asombrosamente, todo se logró manipulando químicamente un desecho de la industria del carbón: el alquitrán de hulla.Friedrich Sertürner había aislado la morfina, el primer gran analgésico, y en los siguientes 50 años una oleada de descubrimientos científicos reemplazó las supersticiones y creencias antiguas con nuevos conocimientos.
A mediados de ese siglo, el misterioso mundo de las hierbas y tinturas estaba siendo reemplazado por polvos blancos que, gracias al invento de la foto de abajo, se convirtieron en tabletas.Una cantidad medida de polvo preparado como un tratamiento médico se vertía en el tubo y luego se comprimía con un martillo para formar una masa sólida, formando una tableta o pastilla. William Brockedon (1778-1854), un pintor, escritor e inventor británico, patentó esta invención en 1843.Estábamos a punto de entrar en la era en la que los químicos podrían producir en masa el tipo de analgésicos que ahora usamos de forma rutinaria.
También estábamos a punto de crear una de las sustancias más adictivas conocidas por el hombre.
Y todo comenzó con algo inusitado: el alquitrán de hulla.Oscuro y viscoso. Se obtiene de la destilación destructiva de ciertas materias, principalmente de la hulla, el petróleo, la turba, los huesos y de algunas maderas resinosas y otros materiales vegetales y minerales.
El alquitrán de hulla era un producto de desecho de la floreciente industria del carbón/gas.
Y, naturalmente, los químicos intentaron encontrar usos provechosos para el mismo.
La disponibilidad de alquitrán de carbón ofrecía una enorme biblioteca nueva de materiales y para entonces la química estaba realmente despegando.
Los químicos se habían dado cuenta de que se podían aislar componentes naturales o fabricar sustancias que los imitaran. Eso fue un cambio tremendo para la disciplina.
Entre tintes y medicinasEste cambio radical en la química comenzó como iba a continuar: con una serie de errores.
En 1845, un químico británico de 18 años intentó usar alquitrán de hulla para hacer quinina, un medicamento contra la malaria.
En lugar de eso, creó el primer tinte artificial, color púrpura, e hizo una fortuna.William Henry Perkin (centro) trabajando en su laboratorio después de crear el colorante sintético que bautizó como "malveína" en vez de la medicina quinina. (Imagen: Fundación del Patrimonio Químico)Era evidente que valía la pena estudiar el alquitrán, pero se necesitaría otro accidente para desbloquear su potencial para matar el dolor.
A ver qué pasaEn este caso, el gran error involucró a dos médicos franceses, Arnold Cahn y Paul Hepp, que trabajaban en la Universidad de Estrasburgo.
Estaban probando químicos derivados del alquitrán de hulla, y los probaban en pacientes con gusanos intestinales.
Se había demostrado que el alquitrán tenía propiedades antisépticas cuando se usaba en la piel, así que querían ver qué efectos tenían algunos de sus derivados dentro del cuerpo.El jabón de alquitrán era recomendado para los niños pues protegía de infecciones.Afortunadamente, no les faltaban pacientes. En esa época, a los médicos no dudaban en probar casi cualquier cosa en seres vivos.
A pesar de eso, es increíble que Cahn y Hepp lograran que alguien ingiriera lo que les dieron: naftalina, también conocida como alquitrán blanco; eso que hoy en día se usa para ahuyentar polillas.
No tuvo ningún efecto en los gusanos, pero sorprendentemente, uno de sus pacientes que tenía fiebre, informó que su temperatura bajó después de tomar lo que le habían dado.
Esa fue una gran noticia. Seguida poco después por otra muy mala: había habido una confusión.El paciente había ingerido una sustancia desconocida…Lo que el paciente había tomado no era naftalina. La farmacia había cometido un terrible error con el etiquetado.
El paciente había ingerido un químico completamente desconocido.
Resultó que el producto químico que el farmacéutico había estado dispensando accidentalmente era acetanilida.
Nadie supo cómo había llegado ahí, pues era algo que se usaba en la industria de los tintes.
Por suerte, fue un accidente muy fortuito.Por suerte, no hubo ninguna fatalidad. Y Cahn y Hepp se hicieron ricos gracias a ese error, con la venta del fármaco que reducía la fiebre.Podrían haber matado al hombre, pero al final, la anilina ácida, otro producto químico derivado del alquitrán de hulla, se comercializó rápidamente como una medicina para reducir la fiebre… y Cahn y Hepp hicieron una fortuna.
Pero lo realmente significativo de este descubrimiento es lo que ocurrió a continuación, en Alemania.
Alivio en demandaLa compañía Bayer Dye Works (hoy Bayer A.G.) había sido fundada en Elberfield por Friedrich Bayer en 1865. El primer producto notable de Bayer fue un tinte magenta sintético.
Pero aunque Bayer era un líder mundial en colorantes, se aseguró su lugar en la historia de la química de principios del siglo XX por sus contribuciones a la farmacología.
Había una gran demanda de los nuevos polvos para el dolor de cabeza, y, claramente, a quien encontrara un medicamento aún mejor le esperaba una fortuna.
Y en Bayer, había un químico joven y ambicioso llamado Carl Duisberg, quien decidió que sería él quien lo intentaría.Carl Duisberg desarrolló el primer producto farmacéutico de la historia de Bayer.
Las bodegas de la compañía estaban llenas de productos químicos de alquitrán, como la acetanilida, y Duisberg se dispuso a ver qué podía convertir en medicina.
Su primer descubrimiento, llamado Fenacetina, fue muy exitoso.
Ahora sabemos que, tanto la fenacetina como la acetanilida, se convierten en paracetamol en el cuerpo.
¿Otro antiséptico?Las ganancias de la fábrica crecieron rápidamente, así como sus ambiciones. Y otra sustancia que les interesó mucho fue el ácido salicílico.
Debido a que se deriva del alquitrán de hulla, originalmente pensaron que tal vez servía como antiséptico.
Se lo frotaron sobre la piel y se lo tragaron.El ácido salicílico es lo que usamos hoy en día para curar verrugas.Desafortunadamente, no mató bacterias como la que causa el tifus.
Pero lo que sí hizo fue bajar la fiebre y hacer que el enfermo se sintiera mejor.
Sin embargo, aunque el ácido salicílico resultó ser muy efectivo, era demasiado fuerte para el estómago.
De hecho, hoy en día lo usamos para quemar las verrugas.
Dos íconosEn el nuevo departamento de medicamentos de Bayer, un químico investigador, Arthur Eichengrun pensó que debía haber una manera de cambiar las moléculas para hacerlo menos irritante.
Eichengrun sugirió una simple modificación química que, con el tiempo, conduciría a la producción de dos drogas absolutamente icónicas.
Una de ellas, el analgésico más vendido de la historia. La otra, la droga con la peor fama del mundo.Los nazis borraron a Arthur Eichengrun de la historia del descubrimiento de la aspirina porque era judío, y le dieron el crédito a un técnico.Comenzó bastante inocentemente.
Un joven químico del equipo de Eichengrun se propuso modificar el ácido salicílico, utilizando un enfoque que Eichengrun había sugerido.
El resultado fueron cristales de ácido acetilsalicílico. Tal como se predijo, ya no era tan molesta para el estómago.
Eichengrun eventualmente llamaría a esta droga "aspirina".Y la llamó: aspirina.Las modificaciones químicas simples claramente podrían hacer mejores medicamentos.
Inspirado por esto, otro químico del equipo de Bayer tomó morfina, el poderoso analgésico de las amapolas, y probó la misma reacción para ver qué pasaba.
El resultado fue un químico llamado diamorfina. Mejor conocido por nosotros como "heroína".
Una era demasiado peligrosaAmbas drogas, la aspirina y la heroína, fueron enviadas al jefe de pruebas, Heinrich Dreser, quien rápidamente rechazó una de ellas porque era demasiado peligrosa.
Irónicamente, la que rechazó fue la aspirina, porque dijo que era mala para el corazón.
Pero le encantó la heroína.
De hecho, la nombró debido a las asociaciones con heroico, poderoso. Y con su respaldo, la heroína pronto fue comercializada en todo el mundo por Bayer.La heroína salió a la venta y tuvo gran acogida.El equipo de Bayer había producido accidentalmente una versión mucho más adictiva de la morfina.
Y, naturalmente, las ventas fueron fabulosas.
Entre tanto…Eichengrun, furioso porque su droga, la aspirina, había sido pasada por alto, comenzó secretamente a realizar pruebas.
Estaba convencido de que el nuevo medicamento era seguro, por lo que probó una muestra. Nada malo le sucedió.¡Pensar que fue la cenicienta de los medicamentos por un rato!A continuación, en secreto, convenció a un pequeño grupo de médicos y un dentista de Berlín para que lo probaran con sus pacientes.
En su informe, el dentista dijo:
"Se la di a uno de mis pacientes que tenía fiebre. Para mi asombro, me dijo que el ácido acetilsalicílico le alivió el dolor de muelas".
Esto fue completamente inesperado. El ácido salicílico original había bajado la fiebre, pero no había tenido ningún efecto en el dolor.Eventualmente, la aspirina se vendería no sólo para el dolor de cabeza, sino el de muelas y demás.
Eichengrun había creado claramente algo nuevo y poderoso.
Decidió hablar directamente con el Jefe de Investigación de Bayer.
Éste autorizó más pruebas y en 1899, un año después de que Bayer introdujera heroína a una nación agradecida, se comenzó a comercializar esta nueva droga.
La aspirina se convirtió en uno de los medicamentos más exitosos a nivel global.Finalmente, la aspirina salió al mercado e hizo historia.Cada año se producen alrededor de 40 toneladas métricas de aspirinas en el mundo, lo que se traduce en decenas de miles de millones de tabletas.
Y todo fue gracias a los químicos que manipularon un producto de desecho industrial: el alquitrán.
¿Cuál es su secreto?A pesar de su atractivo universal, tomó más de 70 años comprender cómo funciona realmente la aspirina.
A diferencia de los opiáceos, como la morfina, la aspirina actúa localmente y bloquea el dolor mucho antes de que llegue a la columna vertebral.En la promoción de productos Bayer: "Aspirina, el substituto de los salicilatos"; "Heroína: el sedante para la tos".Cuando, por ejemplo, algo irrita o hiere tu piel, el tejido dañado libera una gran cantidad de productos químicos que ayudan a la curación, pero también tienden a estimular el dolor.
El mismo proceso es a menudo la causa del dolor de cabeza y dolor muscular.
La aspirina y los otros antiinflamatorios evitan que el cuerpo produzca los químicos como lo hace normalmente. Eso no solo previene la inflamación sino también la liberación de sustancias químicas que activan los nervios del dolor.
Además de bloquear el dolor, la aspirina también bloquea las hormonas que llevan a la producción de plaquetas.
Es por eso que hay gente mayor de 50 años que toma pequeñas cantidades de aspirina diariamente, para reducir el riesgo de sufrir un ataque al corazón.
¡Pensar que originalmente la aspirina fue condenada al olvido porque supuestamente perjudicaba el corazón!
* Este artículo está basado en parte de la serie de la BBC "Dolor, pus y veneno: la búsqueda de medicamentos modernos"